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化學特性

化學文摘社編號1033836-12-2 SDF下載SDF

化學品名稱6-(3-fluorophenyl)-N-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]pyridine-3-carboxamide 

規(guī)范的SMILESC1CN(CCC1NC(=O)C2=CN=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)F)CC(F)(F)F

分子式C19H19F4N3O分子量381.37

可溶于DMSO貯存在-20°C

物理外觀一種結晶固體船舶狀態(tài)評估樣品溶液：船舶與藍冰。所有其他可用尺寸:根據要求隨RT或Blue Ice一起發(fā)貨

一般提示為獲得更高的溶解度，請將試管在37℃加溫，并在超聲波浴中振蕩一段時間。原液在—20℃以下可保存數月。

背景

HPGDS抑制劑1是一種口服強效和選擇性的造血前列腺素D合成酶（HPGDS）抑制劑，IC50值為0.7nM。[1].

前列腺素D2（PGD2）是過敏和炎癥的介質。它可以通過PGDS從PGH2異構化。這種生產是重要的氣道過敏和炎癥過程。HPGDS抑制劑1具有3-氟取代基，使其在體外人微粒體分析中穩(wěn)定。它在酶分析和細胞分析中具有有效的效果，IC50值分別為0.7nM和32nM。此外，效力與來自不同物種的純化HPGDS的IC50值范圍為0.5 -2.3 nM是相等的。除此之外，HPGDS抑制劑1對HPGDS的選擇性超過其它相關的人類酶，包括L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2和5 LOX[1].

HPGDS抑制劑1在過敏性綿羊抗原誘導的氣道反應模型中預防遲發(fā)性哮喘反應并阻斷氣道高反應性[1]. 

參考文獻：[1]王建民，王建民，王建民，及其他人。發(fā)現一種口服強效選擇性造血前列腺素D合成酶（HPGDS）抑制劑。美國化學會藥物化學快報，2010，1（2）：59-63。